Apakah PT-141 Acetate? Struktur, Urutan dan Latar Belakang Kajian

Apakah PT-141 Acetate?

PT-141 asetat ialah garam asetat bremelanotide, heptapeptida kitaran sintetik dengan jujukan terkondensasi Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-}Trpy-}OH. Ia dikaji sebagai ligan reseptor melanocortin dan dibekalkan sebagai peptida penyelidikan pukal untuk kegunaan makmal dan analisis. PT-141 asetat tidak sama dengan ubat preskripsi siap Vyleesi, dan bahan penyelidikan pukal tidak mewarisi status kelulusan FDA.

Jadual Identiti Asetat PT-141

PT-141 Merupakan Heptapeptida Kitaran Sintetik

PT-141 bukan peptida pendek linear biasa. Ia adalah heptapeptida kitaran sintetik yang mengandungi tujuh sisa asid amino dengan beberapa ciri struktur bukan standard yang penting untuk identiti dan pengesahan analisisnya.

Peptida mempunyai N-kumpulan asetil terminal (Ac-) dan terminal-asid karboksilik bebas (-OH). Jujukan ini mengandungi norleucine (Nle), asid amino bukan-proteinogenik yang digunakan sebagai ganti metionin, serta D-phenylalanine (D-Phe), yang konfigurasi stereokimianya ialah atribut identiti yang penting.

Ciri struktur yang menentukan ialah jambatan laktam yang terbentuk di antara rantai sisi asid aspartik (Asp) dan lisin (Lys), mewujudkan cincin kitaran terkurung. Kitaran ini bukan kosmetik - ia mengekang pembentukan tiga-dimensi peptida dan penting untuk identiti molekul. Peptida linear dengan komposisi asid amino yang sama bukanlah sebatian yang sama.

PT-141 dan Keluarga Melanocortin Peptide

PT-141 tergolong dalam keluarga peptida melanocortin, sekumpulan molekul yang berkaitan dengan alpha-melanocyte-hormon perangsang ( -MSH). -MSH endogen ialah 13-amino-peptida linear asid dengan jujukan Ac-SYSMEHFRWGKPV-NH₂. PT-141 bukan -MSH itu sendiri; sebaliknya, ia adalah analog sintetik yang direka di sekitar farmakofor His-Phe-Arg-Trp terpelihara yang terdapat dalam peptida melanocortin.

Reka bentuk kitaran PT-141 menyediakan beberapa tujuan penyelidikan. Cyclization mengekang tulang belakang peptida ke dalam bentuk yang boleh berinteraksi dengan reseptor melanocortin, manakala penggantian Nle dan penggabungan D-Phe meningkatkan kestabilan dan selektiviti reseptor berbanding peptida linear asli. Pengubahsuaian ini bermakna PT-141 mesti dinilai sebagai molekul sintetik yang berbeza, bukan sebagai serpihan ringkas atau terbitan -MSH.

Pangkalan Percuma PT-141 lwn PT-141 Asetat

PT-141 boleh dibekalkan dalam bentuk garam yang berbeza, dan perbezaan antara asas bebas dan perkara asetat untuk perolehan, pengiraan dos dan dokumentasi analisis.

Bentuk asetat termasuk asetat sebagai pembilang-ion, yang menyumbang kepada jumlah berat serbuk tetapi tidak mewakili peptida aktif tambahan. Pembeli harus mengesahkan asas ujian yang dinyatakan, kandungan asetat dan bentuk molekul yang digunakan untuk pengiraan kuantitatif dan bukannya membandingkan spesifikasi pembekal mengikut ketulenan HPLC atau berat serbuk sahaja. Produk yang dilabelkan hanya "PT-141" tanpa menyatakan bentuk garam tidak mencukupi untuk perolehan yang ketat.

Untuk Apa PT-141 Dikaji?

PT-141 dikaji terutamanya sebagai ligan reseptor melanocortin dalam konteks penyelidikan farmakologi dan analitik. Bidang penyelidikan termasuk farmakologi reseptor, kajian interaksi reseptor-ligan, penyiasatan perhubungan struktur-aktiviti peptida dan pembangunan kaedah analisis untuk pengenalpastian dan kuantifikasi peptida.

Artikel ini tidak memberikan cadangan penggunaan manusia, panduan dos atau nasihat terapeutik. Pukal PT-141 asetat bertujuan untuk penyelidikan makmal dan kegunaan analisis sahaja. Sebarang permohonan terapeutik memerlukan kebenaran kawal selia yang sesuai dan mesti dijalankan di bawah pengawasan profesional perubatan dan kawal selia yang berkelayakan.

Adakah PT-141 Acetate Sama dengan Ubat Yang Diluluskan?

Tidak. Adalah penting untuk membezakan empat tahap identiti yang sering digabungkan:

Peptida penyelidikan pukal- PT-Serbuk asetat 141 dijual untuk kegunaan makmal dan analisis, tanpa perumusan produk siap atau kelulusan kawal selia untuk kegunaan terapeutik.

Bahan farmaseutikal aktif (API)- bremelanotide acetate sebagai bahan ubat yang dikilangkan di bawah kualiti-farmaseutikal dan kawalan kawal selia.

Produk ubat siap yang diluluskan- rumusan khusus, bentuk dos dan peranti penghantaran yang diluluskan oleh pihak berkuasa kawal selia untuk petunjuk yang ditetapkan.

Nama jenama- Vyleesi, nama dagangan FDA-produk suntikan bremelanotide yang diluluskan.

Vyleesi telah diluluskan oleh FDA AS pada Jun 2019 sebagai suntikan subkutaneus (1.75 mg/0.3 mL) untuk rawatan wanita pramenopaus dengan gangguan keinginan seksual hipoaktif umum (HSDD) yang diperolehi. Label FDA secara eksplisit menyatakan bahawa Vyleesi tidak ditunjukkan untuk HSDD pada wanita menopause atau lelaki, dan tidak ditunjukkan untuk meningkatkan prestasi seksual. Kelulusan ini dimiliki oleh produk ubat siap hanya - bahan penyelidikan PT-141 asetat pukal tidak mewarisinya.

Bagaimanakah PT-141 Acetate Dikenalpasti?

Pengenalpastian analitikal PT-141 asetat memerlukan pelbagai kaedah ortogonal, kerana tiada teknik tunggal boleh mengesahkan setiap aspek peptida kitaran kompleks ini:

LC-MS (kromatografi cecair-spektrometri jisim)menyediakan bukti jisim molekul-selaras dengan peptida bremelanotide yang didakwa. -Data jisim yang utuh menyokong identiti peptida tetapi tidak dengan sendirinya mewujudkan stoikiometri asetat,-jujukan asid, kitaran atau D-Phe stereokimia.

HPLC (kromatografi cecair berprestasi tinggi-tinggi)menilai ketulenan kromatografi dengan mengukur kawasan relatif puncak sasaran berbanding kekotoran berkaitan peptida-di bawah kaedah tertentu.

Pemetaan peptida atau ujian berkaitan-jujukanmemberikan bukti tambahan -komposisi asid amino dan jujukan jika diperlukan.

Kandungan asetat dan kandungan airhendaklah dinilai secara berasingan jika berkaitan dengan borang dan asas ujian yang dibekalkan, dan diukur untuk menetapkan-pecahan peptida aktif sebenar setiap gram serbuk yang dibekalkan.

Baki TFA dan ujian sisa pelarutdilakukan jika berkenaan untuk menilai-sisa berkaitan penulenan.

Untuk peptida kitaran yang mengandungi asid amino D-, pengesahan identiti dan stereokimia amat kritikal. Ketulenan HPLC sahaja tidak dapat mengesahkan bahawa jambatan laktam terbentuk dengan betul atau konfigurasi D-Phe adalah betul. Begitu juga, jisim molekul utuh sahaja tidak dapat membezakan L-Phe daripada D-Phe kerana stereoisomer mempunyai jisim molekul nominal yang sama. Oleh itu kaedah ortogonal atau stereokimia yang sesuai diperlukan apabila pengesahan stereokimia adalah kritikal.

Dokumen Diperlukan untuk Pembelian Penyelidikan B2B

Pembekal yang boleh dipercayai harus menyediakan dokumentasi khusus-kelompok termasuk COA, kromatogram HPLC, LC-laporan identiti MS, ujian peptida, kandungan asetat, kandungan air dan data sisa pelarut, semuanya merujuk nombor kelompok yang sama. Untuk panduan terperinci untuk menilai dokumen ini, lihat Cara Menilai PT-141 Kualiti Asetat: Panduan HPLC, LC-MS dan COA.

Soalan Lazim

Apakah maksud PT-141?
PT-141 ialah nama kod pembangunan penyiasatan sejarah untuk bremelanotide, heptapeptida kitaran sintetik yang dikaji sebagai ligan reseptor melanocortin.

Adakah PT-141 peptida linear atau kitaran?
PT-141 ialah heptapeptida kitaran. Ia mengandungi jambatan laktam antara rantai sampingan asid aspartik (Asp) dan lisin (Lys), yang mengekang konformasi peptida. Peptida linear dengan asid amino yang sama bukanlah sebatian yang sama.

Apakah urutan PT-141?
Jujukan pekat ialah Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Ia mengandungi tujuh sisa asid amino, termasuk norleucine (Nle) dan D{10}}phenylalanine (D-Phe), dengan kumpulan asetil terminal N-dan asid bebas terminal C-.

Mengapa PT-141 dibekalkan sebagai asetat?
Asetat ialah kaunter-ion biasa yang digunakan dalam penulenan dan pembekalan peptida. Bentuk asetat termasuk jisim asetat dalam jumlah berat serbuk, jadi pembeli mesti mengesahkan asas ujian yang dinyatakan, kandungan asetat dan bentuk molekul yang digunakan untuk pengiraan kuantitatif.

Bagaimanakah penyelidik membandingkan spesifikasi pembekal?
Penyelidik harus membandingkan pembekal pada asas-peptida aktif yang setara: sahkan bentuk garam (asas bebas atau asetat), nombor CAS, rujukan berat-molekul, asas ujian peptida, ketulenan HPLC, kandungan asetat, kandungan air dan-dokumentasi analisis khusus kelompok (COA, laporan LC3}}MSLC-

Rujukan

1. Pentadbiran Makanan dan Dadah AS. VYLEESI (suntikan bremelanotide) Maklumat Preskripsi. Kelulusan: 2019. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/210557s000lbl.pdf
2. PubChem. Bremelanotide. CID 9941379. Perpustakaan Perubatan Negara. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide
3. PubChem. Bremelanotide Acetate. Perpustakaan Perubatan Negara. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide-Asetat
4. DrugBank. Bremelanotide. DB11653. https://go.drugbank.com/drugs/DB11653

Mencari serbuk asetat PT-141 untuk penyelidikan makmal?HDM Biotech menyediakan kumpulan-COA khusus, menyokong kromatogram HPLC, LC-data identiti MS, ujian peptida, asetat dan analisis kandungan air, sokongan sampel dan pilihan bekalan pukal mengikut spesifikasi produk yang disahkan.

Hubungi:
Whatsapp & Mudah Alih: +86 19991242181

e-mel:sales@hdmbio.com